肝脏合成的胆固醇，除了一部分进入血液，一部分分泌到胆汁中，还有一部分代谢成胆汁酸，分泌到胆汁中，最后从肠道排出 。这是降低体内胆固醇的重要方法 。胆固醇-7羟化酶是促进胆固醇转化为胆汁酸的最重要的酶 。
胆汁酸可以溶解胆固醇 。如果胆汁中胆固醇多，胆汁酸少，就容易形成胆固醇结石 。甲状腺激素促进胆固醇转化为胆汁酸，因此有降低血液胆固醇的作用，不易得胆结石 。雌激素和孕激素抑制胆固醇代谢成胆汁酸，所以女性容易得胆结石 。
高糖高脂饮食激活hmgco还原酶，促进肝脏合成胆固醇 。
胰高血糖素能抑制hmgco还原酶的产生，因此能抑制胆固醇的合成 。
另一方面，胰岛素促进hmgco还原酶的产生并增加胆固醇的合成 。
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