石药奥美拉唑为什么贵( 二 )


兰索拉唑(Lansoprazole),由武田制药研发,于1991年批准上市,商品名为达克普隆 。
泮托拉唑(Pantoprazole),由Nycomed GmbH(已被武田制药收购)研发,于1994年批准上市,商品名为潘妥洛克 。
艾普拉唑(Ilaprazole),由韩国一洋制药研发,于2007年在中国批准上市,丽珠制药获得了其知识产权以及推广销售 。商品名为壹丽安 。艾普拉唑属于国内的1.1类创新专利药物,获2015年度国家科技进步奖二等奖 。
此外未在国内上市的质子泵抑制剂还有泰妥拉唑、莱米诺拉唑、右兰索拉唑、瑞戈拉唑、安纳拉唑等 。
首先在各类质子泵抑制剂上市后人们渐渐从其特异性、差异性和代谢性等特点把其分为了两代 。
第一代包括:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 。
第二代包括:雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑 。
在第一代与第二代差异大致就是:
第一代抑制酸作用不稳定(效果差)、体内作用时间短(体内半衰期短)、起效缓慢、治愈率缓解率个体差异大,有的人用了效果好,而有的人可能就没什么效果了 。
而造成第一代差异的原因便是人类的基因多态性,一种CYP2C19基因多态性 。由于第一代质子泵抑制剂代谢依赖肝细胞色素P450(主要有两个同工酶CYP2C19和CYP3A4)进行代谢消除 。由于存在多态性,有的人CYP2C19是强代谢型,而有的人是弱代谢型,因此代谢存在个体差异 。
第二代较少依赖肝P450代谢,个体差异小,与其它物质相互作用少,治疗效果更好 。
几种PPI抑制剂的比较
抑酸作用强度依大约次为:艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>艾普拉唑>兰索拉唑>奥美拉唑>泮托拉唑
抑酸作用时间大约依次为:艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>艾普拉唑>奥美拉唑>兰索拉唑知乎上的小年轻们,我怕你们是对药物一无所知,哈哈 。
PPIs属于不可逆型抑制剂,那么也就有可逆性质子泵抑制剂 。这便是钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),该类药物体内代谢特点为不需要集中于胃壁细胞进行活化,便可结合质子泵抑制该酶,迅速升高胃内PH浓度,而解离后的酶可以恢复其活性 。与PPI比较其起效更快升高PH更强 。目前上市产品有日本武田制药的沃诺拉赞以及韩国Yuhan制药的瑞伐拉赞 。
身为一个药师,我会尽我所能,对每个药物进行客观的评价,在我眼里没有哪个是最好的,也没有哪个是最坏的 。我会为阿司匹林胃肠道反应而伤心不已,也会为广谱抗肿瘤药物上市而热泪盈眶 。而在这里我最痛狠的便是把维生素C片卖到几百元的保健公司,用一两万的保健品用于治疗什么乳腺增生或子宫肌瘤什么的 。