奥美拉唑的作用与功效

1.奥美拉唑的药理作用？
奥美拉唑(Omeprazole，OME)，是一种新型的胃酸分泌抑制剂。该药1979年由瑞典Astra制药公司合成。
1982年首次应用于临床，由于对消化性溃疡的疗效显著而得到临床上的重视现就O／VIE的药理作用和临床应用作一综述。
1 药代动力学
OME口服后一般在l～3h选到血浆峰浓度。单剂　量口服OME的生物利用度为35，重复给药7d后，生　物利用度可增至60。OME在血浆中清除很快．清除　半衰期一般在lh内。OME主要经肝脏完全代谢后排　出．约有80　的代谢物经尿捧出．约l8　(iv)、J9　(p 。)由粪便排出　在人体OME的主要代谢产物为磺基　奥美拉唑和羟基奥荚拉唑。
前者无抑制胃酸分泌作用，后者的抑制胃酸分泌作用低于OME的1。其它尚有　少量的硫醚、砜和羟基衍生物。当肝功能损害时，OME　的血浆清除半衰期延长(2．O9～3．52h)．而肾功能损害　时，血浆OME清除无明显变化。食物可推迟OME的吸　收。
2 药教学
OME的抑制胃酸分泌主要是其作用于H
一K+一 ATP酶，而此酶是壁细胞分泌胃酸的最后关卡．在其受抑制时．作用于壁细胞受体上的任何活性药物均受抑制。由于OME是弱碱，故可浓集于酸性环境的壁细胞管泡，并很快转变为H+一K一一ATP酶的活性抑制物孜磺酰胺(sulphenarm~)，后者很快与壁细胞膜中 H
一K 一ATP酶硫醇作用．形成酶一抑制物复合体．使其失去活性。口服OME20mg．24h内仅1／BH -K
一 AlP酶在壁细胞内再合成而恢复其分泌功能，故OME 抑制胃酸分泌作用持久。志愿者口服OME40mg．服药后
1h胃酸抑制率为56，每日口服30mg，连续服药1wk．基础胃酸捧出量(BAO)抑制率为99．0，高峰酸捧出量(PAO)抑制率为98．4％
十二指腑溃疡(Du)患者，每日口服20mg，连续服药Jwk．24h胃内H 活性抑制
率为90 ．所以有根强的抑制胃酸作用。由于胃腔内酸度降低，刺激胃窦G细胞释放大量胃泌素，故服用OME 患者血清胃泌索均有升高。而血清胃泌素升高可增加胃粘膜血流量，
服药4wk后，可增加23
(13％～
30 )，服药6wk，平均可增加44％
(30 ～67 ) 。这是OME与H 。受体拮抗剂作用的最大不同点。在应用 OME使H
一K 一ATP酶活性受到抑制后．增加了K+
与C1在胃粘膜细胞内外的传导，即增加了细胞内K+ 之外逸，使粘膜电位(PD)显著增加，从而使粘膜屏障功能受到保护。提示OME在细胞稳定性上有积极作用，亦是OME能迅速促进消化性溃疡愈合因素之一。
用OME后42
～88 患者幽门螺杆菌(HP)能转田，机理不明，是否是它改变了胃腔内环境使HP不利生长或本身有杀菌作用，尚待研究。
2.奥美拉唑肠溶片的说明书？
批准文号】
国药准字H20054926
【中文名称】
奥美拉唑肠溶胶囊
【产品英文名称】
【生产企业】
生命科技(中山)生物药业有限公司
【功效主治】
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤) 。
【化学成分】
本品主要成份为奥美拉唑。
【药理作用】
本品为H+,K+-ATP酶质子泵抑制剂，通过小肠吸收后，经血液循环，在胃壁浓集，从而抑制胃酸。
【药物相互作用】
【奥美拉唑的作用与功效】1. 应避免与口服咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同时使用。
2. 奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。
3. 应避免与地西泮(安定)、苯妥英、华法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼盯环孢素、咖啡因和茶碱同时使用。