二甲双胍类
盐酸二甲双胍是首选一线降糖药 , 本类药物不刺激胰岛β细胞 , 对正常人几乎无作用 , 而对2型糖尿病人降血糖作用明显 。它不影响胰岛素分泌 , 主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收 , 由此达到降低血糖的作用 。常用药物有二甲双胍 。
二甲双胍(格华止 , 美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱 , 但毒性较小 , 对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较 , 本品不刺激胰岛素分泌 , 因而很少引起低血糖;此外 , 本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用 , 还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用 , 有利于缓解心血管并发症的发生与发展 , 是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物 。
主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者 , 也可用于1型糖尿病患者 , 可减少胰岛素用量 , 也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反应大 , 应于进餐中或餐后服用 。肾功能损害患者禁用 。
α-糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药 , 本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶 , 阻断1 , 4—糖苷键水解 , 延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖 , 降低餐后血糖 。其常用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖 。
(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物 , 利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的 。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性 。
(二)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖 , 也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用 。可用于各型糖尿病 , 以改善2型糖尿病病人餐后血糖 , 亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者 。
(三)伏格列波糖(倍欣):
为新一代α糖苷酶抑制剂 。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强 , 对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱 。可作为2型糖尿病的首选药 , 也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用
胰岛素增敏剂
本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性 , 提高利用胰岛素的能力 , 改善糖代谢及脂质代谢 , 能有限降低空腹及餐后血糖 。单独使用不引起低血糖 , 常与其它类口服降糖药合用 , 能产生明显的协同作用 。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮 。
(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂 , 对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效 。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量 。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用 , 肝功能不全患者不适用 。作为常用的降糖药 , 文迪雅由于存在引发心血管疾病风险 , 英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作 , 专家建议酌情慎用 。
(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物 , 属胰岛素增敏剂 , 作用机制与胰岛素的存在有关 , 可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗 , 增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理 , 并减少肝糖的输出 。适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病 , NIDDM) 。在临床对照试验中 , 吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用 , 能提高疗效 。同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或者禁止 , 吡格列酮的市场将有所扩大 。
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