普米克一件多少盒( 二 )

在小鼠和大鼠的试验中，口服试验剂量分别高达每天200和50微克／千克，以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有致癌作用。
有一研究指出，雄性Sprague－Dawley大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。
进一步在雄性Sprague－Dawley和
Fischer大鼠中进行的研究表明，在布地奈德治疗组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。
在雄性大鼠中每天给予10、25和50微克/千克剂量，每天服用25和50微克/千克的动物的原发性肝细胞肿瘤的发生率增加。对雄性Sprague－Dawley大鼠的重复研究发现，所有三组接受糖皮质激素(布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德)都观察到此现象，因而提示这是糖皮质激素的作用。
在6个不同的测试系统中研究布地奈德的致突变作用，没有发现布地奈德有致突变或诱裂的作用。
【药代动力学】
布地奈德90%在首过代谢时失活，经代谢形成极性强的代谢物，其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。
经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部，布地奈德的分布容积在成人约300升，在儿童中为3.1～4.8升／千克，显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为
88.3±1.5% 。
成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时，儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。
在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。
在志愿者中，吸入氚标记的布地奈德后，在尿中检出用量的31.8±7.5%，在粪便中发现15.1±4.3%(0～96小时) 。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率，在成人为84升/小时，儿童为每千克1.5～2升/小时。
【适应症】
治疗支气管哮喘。
可替代或减少口服类固醇治疗。
建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。
【用法用量】
使用方法详见“如何使用普米克令舒？”
吸入用布地奈德混悬液
如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。
吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60% 。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。
吸入用布地奈德混悬液在贮存中会发生一些沉积。如果在振荡后，不能形成完全稳定的悬浮，则应丢弃。
起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：
成人：
一次1～2mg，一天二次。
儿童：
一次0.5～1mg，一天二次。
维持剂量
维持剂量应个体化，应是使病人保持无症状的最低剂量。建议剂量：
成人：
一次0.5～1mg，一天二次。
儿童：
一次0.25～0.5mg，一天二次。
对患者的指导
1 必须告知病人布地奈德是一种预防治疗药物，必须常规使用，作为缓解急性哮喘发作时不应单独应用。
2 考虑到个别的需要，指导病人根据个人情况正确使用吸入用布地奈德混悬液。
每一包装应附有一完整说明书。
3 对于同时采用吸入支气管扩张剂的病人，建议应在使用布地奈德前先用支气管扩张剂以便增加进入支气管树的吸入用布地奈德药量。在使用两种吸入剂之间应间隔几分钟。
临床管理
1. 非口服皮质类固醇依赖的病人
用推荐剂量的布地奈德治疗，一般在10天内产生治疗作用。