常用降糖药分类( 三 )


其中格列美脲和格列本脲作用最强,格列喹酮可用于糖尿病肾病病人,格列吡嗪作用快而短,格列齐特作用时间较长,甲磺丁脲价格便宜,各有特色 。格列奈类是另一种胰岛素促泌剂,作用特点与磺脲类稍有差别,发挥疗效较快,包括瑞格列奈(如诺和龙)和那格列奈(如唐力) 。双胍类降糖药的主要作用是降低食欲,减少糖类的吸收,还能一定程度上增强胰岛素敏感性,比较适合于较胖者服用,降糖强度也属中等,这类药物包括苯乙双胍(如降糖灵)和二甲双胍(如美迪康、迪化糖锭、格华止),降糖灵价格便宜,二甲双胍副作用小 。
葡萄糖苷酶抑制剂的作用与前两种不太一样,主要是抑制糖类的分解,延缓葡萄糖的吸收而降低餐后血糖,包括伏格列波糖(如倍欣)和阿卡波糖(如拜唐苹和卡博平) 。格列酮类可在多个层次增强机体对胰岛素的敏感性,减轻机体胰岛素抵抗,所以原来被称为胰岛素增敏剂,包括罗格列酮(如文迪雅)和吡格列酮(如瑞彤) 。
5.降糖药的化学降糖药种类
促胰岛素分泌剂
促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类 。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌 。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强 。
磺脲类促泌剂
(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):
为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用 。
(二)格列齐特(达美康):
为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变 。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者 。老年人及肾功能减退者慎用 。
(三)格列本脲(优降糖):
为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时 。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用 。
(四)格列波脲(克糖利):
较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时 。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病 。
(五)格列美脲(亚莫利):
为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达
9小时,只需每日口服1次 。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病 。
(六)格列喹酮(糖适平等):
第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度 。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收 。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄 。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症 。
以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特 。