利巴韦林注射液( 二 )


曾用名
三氮唑核苷注射液
英文名 RIBAVIRIN INJECTION
拼音名 LIBAWEILIN ZHUSHEYE
药品类别 抗病毒类
性状 本品为无色的澄明液体 。
药理毒理 抗病毒药 。体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚 。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生 。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑 。
对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用 。
药代动力学 药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度 。药物能进入红细胞内,且积蓄量大 。长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67% 。本品可透过胎盘,也能进入乳汁 。在肝内代谢 。静脉给药消除T1/2约为0.5-2小时 。主要经肾排泄 。
72-80小时尿排泄率为30%-55% 。
72小时粪便排泄率约15% 。药物在红细胞内可积蓄数周 。
适应症 主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎 。流行性出血热和拉沙热的预防和治疗,发热早期应用本品能缩短发热期,减轻肾脏与血管损害及中毒症状 。局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎 。
用法用量 静脉滴注 成人每日500-1000mg,分2次给药,每次静滴20分钟以上 。
疗程3-7 天 。治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例时,成人首剂静滴2g,继以每8小时0.5-lg,共10天 。
不良反应 本品毒性低,吸人用药几无毒性反应 。静脉或口服给药后较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失 。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等,多见于应用大剂量者,以及食欲减退,恶心等 。吸人用药时偶见皮疹、医护人员可发生头痛、皮肤痒、皮红、眼周水肿 。
禁忌症 对本品或含本品药物过敏者禁用 。
注意事项
1.致癌与致突变:动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定 。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响 。孕妇不推荐应用本品 。
2.有严重贫血者或对本品敏感者慎用 。
3.对诊断的干扰:静脉给药引起血胆红素增高者可高达25% 。大剂量可引起血红蛋白量下降 。
4.尽早用药 。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效 。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者 。
孕妇及哺乳期妇女用药 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代均具毒性,因此乳母在用药期间需暂时停止授乳,乳汁也应丢弃 。由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例 。
【利巴韦林注射液】儿童用药 静脉滴注 小儿每日10~15mg/kg,分2次给药,每次静滴20分钟以上 。
疗程3-7 天 。
老年患者用药 老年人不推荐应用 。
药物相互作用 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定 。