栓剂是什么( 二 )

适用于不适合口服的药物。
栓剂中药物的吸收途径：直肠栓剂中药物的主要吸收途径是：
(1)药物通过直肠上静脉和门静脉进入肝脏，代谢后从肝脏进入体循环。
药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔静脉直接进入体循环，发挥全身作用。
药物通过直肠淋巴系统吸收。
栓剂基质需要：
(1)在室温下应具有适当的硬度，当插入空腔时，不会变形或断裂，在体温下容易软化、熔化或溶解；
不与主药反应，不影响主药含量测定；
对粘膜无刺激性、毒性和过敏反应；
(4)理化性质稳定，贮存过程中不易霉变，不影响生物利用度；
具有润湿性和乳化性，可与更多的水混合。
常用的栓剂基质分为油性基质和水溶性基质。
1.油性基质
(1)可可脂：为均质多质，有、、三种晶型，其中、不稳定，熔点较低，稳定。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用作半合成椰子油酯、半合成二十二烷油酯、半合成棕榈油酯。总合成脂肪酸甘油酯包括丙二醇硬脂酸酯等。
2.水溶性和亲水性基质
(1)甘油明胶：由明胶、甘油和水制成。有弹性，不易断裂，在体温下不融化，但能在分泌物中缓慢溶解。药物的溶出速率会随着水、明胶和甘油比例的不同而变化。甘油和水的含量越高，越容易溶解。
(2)聚乙二醇：是一种由环氧乙烷聚合而成的杂环聚合物。容易吸潮变形。
栓剂最常见的制备方法是热熔法。
热熔法制备栓剂的工艺流程为：将基质在：熔化，加入药物(混合均匀)，注射成型，冷却，刮取，取出。
先把芯模洗干净晾干，在模具内部涂一点润滑剂。然后根据药物的性质以不同的方式添加药物物，混合均匀，倾入栓模内至稍溢出模口，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质的栓剂的制备。
(1)栓剂药物的加入方法:栓剂①不溶性药物，一般应粉碎成细粉，再与基质混匀;
②油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;
③水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀。
(2)润滑剂:
栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。常用的有二类:
①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
三六妇清栓(妇科栓剂)
栓剂的质量评定:
除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
1、重量差异:
重量差异限度检查，应符合《中国药典》有关项下规定。
2、融变时限:
测定栓剂在体温(37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。
方法:取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。
药典规定:油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬心;水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。
3、微生物限度:
照2010年《中国药典》 “微生物限度检查法”检查，应符合规定。
一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。