1.所有的药物在体内停留多久才会完全没有
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药物代谢的定义
药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学,即药物分子被机体吸收后,在机体作用下发生的化学结构转化 。也是药物研发产业链中的重要环节,贯穿药物研究过程的始终 。
代谢的意义就在于能把外源性的物质包括药物和毒物,进行化学处理失活,并使排出体外 。但药物的作用、副作用、毒性、给药剂量、给药方式、药物作用的时间、药物的相互作用等对代谢具有重要的影响 。
【减肥药在体内存留多久】药物代谢的过程
1、药物的吸收和相互作用
药物吸收是指从用药部位转运至血液的过程 。吸收的快与慢、多与少、易与难受药物本身理化性质、给药途径、药物浓度、吸收面积和局部血流等因素的影响 。
一般来说,脂溶性、小分子、水溶性、非解离型有机酸等药物口服吸收较快而多;碱性药物(如生物碱)则因在胃酸中解离而难以吸收;静脉给药、肺泡(气雾剂)、肌注或皮下注射、粘膜、皮肤给药的吸收速度依次递减 。而药物浓度高,吸收面积广、局部血流快可使药物吸收加快 。胃肠道淤血时则吸收减慢 。
在疾病治疗过程中:①用药改变了胃肠道PH值,可影响药物的解离度和吸收率 。如应用抗酸药后提高胃肠道PH值 。故同服弱酸性药物,因解离增加而影响吸收;②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响药物的吸收,例如阿托品、普鲁本辛可延缓胃排空,增加药物的吸收;而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等能增加肠蠕动,从而减少了药物在肠道中的吸收;③药物同服时,由于相互作用而影响吸收 。
如抗酸药中的Ca2+、Mg2+、Al3+与四环素类同服,形成难溶性的配位化合物,而不利吸收 。
2、药物的分布和相互作用
药物进入血液后,随血液循环向全身分布 。有些药物对某些组织有特殊的亲和力,如碘集中于甲状腺中,氯喹在肝脏中,汞锑砷等在肝肾在沉积较多 。同时分布到作用部位必须通过生物膜、血脑屏障、胎盘、脑脊髓等屏障 。影响分布的另外一个因素是药物与血浆蛋白结合力,结合态药物不能通过生物膜也没有药理作用,不能由肾小球滤过 。
分布过程的药物相互作用主要表现在与血浆蛋白结合的竞争 。当药物合用时,它们可以在蛋白结合部位发生竞争性相互置换,结果与蛋白结合部位亲和力较高的药物将另一种与蛋白结合力较低的药物置换出来,使之游离型增多,药理活性增强 。如保泰松、阿司匹林、苯妥英钠可使双香豆素从蛋白结合部位置换出来,而引起出血;亦可将与蛋白结合的磺酰脲类降血糖药置换出来引起低血糖等 。
3、药物的代谢和作用
机体内的物质代谢主要在肝脏 。多数药物在肝脏要经过不同程度的结构变化,包括氧化、还原、分解、结合等方式 。经过代谢,其药理作用被减弱和消失 。只有少数药物经过代谢才能发挥治疗作用(如环磷酰胺) 。
一般药物进入血液后,由门静脉进入肝脏,经肝内药物代谢酶作用,使血药浓度降低,药理作用减弱,这种现象称为首过效应 。(又称首过作用:
第一关卡效应) 。
有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增强叫酶促作用,从而使药物代谢加速,导致药效减弱,如苯巴比妥,苯妥英纳可使双香豆素、糖皮质激素、雌激素代谢加快,药理作用减弱 。反之 。有些药物可抑制肝微粒体酶的活性,叫酶抑作用,从而使某些代谢减慢,药效增强甚至引起中毒 。如异烟肼、氯霉素、香豆素类可抑制苯妥英钠代谢,从而使苯妥英纳血药浓度增高,引起中毒;西咪替丁口服后可使华法林代谢减慢,疗效增强甚至出现出血倾向等 。
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