药物半衰期是什么意思



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一般药物半衰期可称为生物半衰期或生物半衰期,或简称为“t1/2”,是指血液中药物浓度或体内药物量减少到一半所需的时间 。在一定剂量范围内,大部分药物的消除速率为一级,所以我们可以用k(消除速率常数)来计算t1/2,即t1/2 = 0.693/k,药物与药物在药物半衰期上有很大差异 。例如,洋地黄毒苷的药物半衰期为9天,青霉素的药物半衰期为30分钟 。结构相似的药物和同种族的药物在药物半衰期上也会有很大的差异 。
药物半衰期的计算
药物半衰期(用t1/2表示)的计算公式为:t1/2=0.693/k,其中k为消除速率常数 。只要得到药物的k值,就可以根据上式计算出药物在体内的半衰期 。例如,如果药物的血药浓度在2小时后为25ug%,5小时后为19ug%,则药物的消除速率常数k =(inco-Inc)/t =(in25-in 19)/(5-2)= 0.091h,药物的半衰期t1/2=0.693/k=7.6小时 。了解药物半衰期后,可以适当参考半衰期的长短来指导临床用药 。比如正常人庆大霉素的半衰期是1.798±0.419小时 。通过计算合理的剂量方案,对肾功能基本正常的人,根据需要进行肌肉注射,使药物在血液中维持有效的治疗浓度,不会发生严重的副作用,从而达到最佳的治疗效果 。
药物半衰期的作用
药物半衰期可以指导合理配伍 。
临床上可以用药物半衰期来合理指导药物的配伍 。例如,三嘧磺隆混合物(儿童用)含有三种半衰期不同的磺胺类药物 。如果儿童多次服药,容易导致儿童产生毒副作用,因其副作用大,已被淘汰 。例如,TMP的药物半衰期一般在10h左右,其半衰期与磺胺甲恶唑(SMZ)相似 。此外,TMP和SMZ药物的吸收和排泄的达峰时间和药物半衰期是一致的[3-4],因此我们可以将它们联合使用以提高疗效 。
药物半衰期可以决定给药间隔 。
现在临床医学一般采用多次给药来提高药物疗效,维持药物在血液中的有效浓度,给药次数和间隔时间一般以药物半衰期来判断 。根据临床经验,大多数药物的给药间隔一般为药物半衰期,但也有例外,如洋地黄、地高辛等 。因为治疗剂量和中毒剂量间隔很窄,所以给药间隔应略小于t1/2 。如果药物半衰期短,治疗指数小,必须选择静脉滴注作为去甲肾上腺素的给药方式 。如青霉素G类药物由于其半衰期一般为30min~1h,且无毒性,可大剂量给药或给药间隔可略超过半衰期间隔,可达到较好的疗效 。
影响药物半衰期的因素
对心脏病的影响
充血性心力衰竭或心肌梗死的患者,其血流动力学往往会有或多或少的变化,导致器官或某些部位的血流量减少,进而使某些药物无法消除 。
对肝功能疾病的影响
【药物半衰期是什么意思】肝病患者用药往往会导致药物的一级消除和K值的改变 。这是因为肝脏中含有微粒体酶,可以帮助需要在肝脏中代谢的药物分解 。如果肝脏发生病变,会导致各种药物酶的活性降低,因此药物在血浆中的半衰期会明显延长 。此时,如果采用常规方式给药,会导致药物在患者体内缓慢蓄积,增加患者发生药物毒性反应的概率 。同时,活动性肝炎患者往往存在血清白蛋白浓度降低的问题,白蛋白浓度降低会导致白蛋白与药物结合力降低,进而导致血药浓度升高 。因此,肝功能差的患者应适当减少或停用氨茶碱、氨苄西林、地西泮、异烟肼、氯霉素或林可霉素等需要肝脏代谢的药物 。