骨吸收抑制剂 _生活百科

1.抑制骨吸收的药物有哪些？

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抑制骨吸收的药物
抑制骨吸收的药物类药物抑制破骨细胞的活性，减少骨钙的流失，减少钙的排泄等，主要有雌激素、孕激素、雌激素受体调节剂、降钙素、双瞵酸盐和噻嗪类药物等。
【骨吸收抑制剂】1、雌激素和孕激素的替代疗法，用于绝经(生理或手术绝经)后妇女，防治骨质疏松已有多年历史，在骨质明显缺失前服用雌激素，效果最佳，据统计可平均使骨质缺失推迟9年。值得注意的是对于已发生脊柱压缩骨折的老年妇女，服用雌激素可使骨吸收减少，但长期应用又可造成继发性形成骨减低，因此，雌激素虽可减缓骨质疏松发展，但不能使骨密度恢复正常。
而且对于65岁以上的妇女，其骨质缺失和更新速率减低，雌激素治疗成效不大。雌激素可以减缓骨质疏松进程，但不能使骨质恢复正常，况且某些雌激素的合适剂量以及疗程尚无定论，通常认为连续10年才能有效地降低骨折发生率，但长期服用激素一则患者依从性差，二则易出现阴道出血，乳房肿胀发硬及乳房癌、静脉血栓发生率高等不良反应，有乳腺癌家族史的患者则不推荐本类药物。
常用雌激素有雌二醇、雌二醇甲酯、炔雌醇等以及复方制剂如结合雌激素(妊马雌酮)、共轭雌激素/甲羟孕酮、乙炔诺酮/炔雌醇等。目前应用较多的是结合雌激素，其一般最低有效剂量为每日0.625 mg，生理绝经者最好定期补充孕激素。
孕激素与雌激素类似，可以改善骨的代谢，与雌激素合用可以减少发生子宫内膜癌的危险。利维爱(替勃龙)具有雌激素和孕激素的作用，也有弱的雄激素作用，可促进合成代谢，据信每日2.5 mg对更年期后的骨质疏松有益。
对于男性若是睾酮水平不足引起骨质疏松则应补充雄激素或同化激素，甲睾酮、丙酸睾酮、癸酸诺龙、苯丙酸诺龙等是常用的药物，也有复方制剂如去氢睾酮和维生素等组成的美雄酮等上市，但雄激素类药的适宜剂量有待进一步研究。
2、选择性雌激素受体调节剂是一类jbyb具有芳环结构可以与雌激素受体结合的化合物，用于激素替代疗法，主要有三苯乙烯、苯骈二氢吡喃、苯骈噻吩类化合物，用于治疗骨质疏松的药物均具有与雌激素类似的作用，可抑制骨吸收，降低尿钙，改善体内钙平衡，试用于骨质疏松的已上市和正在研究的有屈落昔芬、米普昔芬、艾多昔芬、左美洛昔芬、雷洛昔芬等。
随着临床规模的扩大和时间的延长，发现雷洛昔芬对防治骨质疏松效果并不明显。艾多昔芬、左美洛昔芬因可刺激子宫内膜基底细胞层增殖而先后中断对骨质疏松治疗的研究。大规模临床研究将有助于此类药物的开发研究。
3、降钙素(Calcitonin)是含有32个氨基酸的多肽，鲑降钙素与人降钙素有16个氨基酸不同，在骨转化率高的人和试验动物中具有抑制破骨细胞活性的作用，降低骨吸收，增加骨矿质含量(BMC)，还具有镇痛作用，可适用于不宜用激素替代治疗及骨更新率高的骨质疏松患者。常用人降钙素和鲑降钙素，常用剂量为0.5mg，但是人对鲑降钙素容易产生抗体，耐药而致疗效降低，重组鲑降钙素(Recombinant　Saimon　Calcitonin，Fortical)或许会有所突破。
两者多数制剂均需注射给药，多有不便，主要用于不宜使用雌激素、骨质更新率高以及年龄较大者，鼻腔喷雾剂已经上市如密钙息(鲑降钙素) 。
4、双瞵酸盐可以降低破骨细胞的作用，减少骨吸收面积，减轻骨痛，改善骨组织学症象。常用药物有依替膦酸钠、阿仑膦酸钠、氯膦酸盐以及新近上市和研制中的伊班膦酸盐、唑来膦酸盐　、替鲁膦酸钠、帕米膦酸钠、利塞膦酸钠、奥帕膦酸钠，多数药物需要静脉注射给药，但氯膦酸盐、伊班膦酸盐、奥帕膦酸钠可以口服给药，此类药物常用剂量为2～20mg/kg，其中以利塞膦酸钠和奥帕膦酸钠作用最强，但是长期应用此类药物可以抑制骨矿化，如果发生骨折应立即停药。